专题目录之期刊及专利---凝血酶篇 

专题目录之期刊

 

1/83【光盘号】1989YX04

【题 名】肝癌大鼠异常凝血酶原的研究

【作 者】张普民 李茂深

【机 构】不详

【刊 名】生物化学杂志.-1989,(5),(3).-199-203

【ISSN号】

【C N 号】

【馆藏号】92593X

【关键词】凝血酶原 肝再生 二乙基亚硝胺

【分类号】R735.702

【文 摘】

 

2/83【光盘号】1989YX04

【题 名】急性白血病抗凝血酶III活性的研究

【作 者】李艳 许国宣

【机 构】不详

【刊 名】中国医科大学学报.-1989,(18),(4).-295-299

【ISSN号】0258-4646

【C N 号】CN21-1227

【馆藏号】92733X

【关键词】白血病 抗凝血酶III 活性 病理

【分类号】R733.710.2

【文 摘】

 

3/83【光盘号】1989YX05

【题 名】尖吻蝮(Agkistrodon acutus)蛇毒凝血酶样成分的研究II.酶学与血液...

【作 者】肖昌华 何丽芬

【机 构】不详

【刊 名】动物学研究.-1989,(10),(3).-213-218

【ISSN号】0254-5853

【C N 号】CN53-1040

【馆藏号】95457X

【关键词】尖吻蝮蛇 蛇毒凝血酶 凝血酶样酶

【分类号】R996.3

【文 摘】

 

4/83【光盘号】1989YX05

【题 名】蕲蛇酶时间与凝血酶时间的比较研究

【作 者】邓承祺 管锦霞

【机 构】不详

【刊 名】华西医讯.-1989,(4),(4).-427-429

【ISSN号】

【C N 号】

【馆藏号】90737X

【关键词】蕲蛇酶 凝血酶 生物化学

【分类号】R996.3

【文 摘】

 

5/83【光盘号】1990YX06

【题 名】蕲蛇酶(凝血酶样酶)溶液及注射液的稳定性研究

【作 者】陈清澄 刘广芬

【机 构】不详

【刊 名】福建医学院学报.-1990,(24),(1).-16-20

【ISSN号】

【C N 号】CN35-1106

【馆藏号】94302X

【关键词】蕲蛇酶 稳定性 尖吻蝮蛇毒 注射液

【分类号】R282.740.5

【文 摘】

 

6/83【光盘号】1990YX07

【题 名】链霉菌S-254菌株产生的凝血酶抑制剂发酵,提取和抑制活力研究

【作 者】刘华珍 刘qi英

【机 构】不详

【刊 名】中国抗生素杂志.-1990,(15),(6).-407-411

【ISSN号】1001-8689

【C N 号】CN51-1126

【馆藏号】91478X

【关键词】凝血酶抑制剂 链霉菌 生理活性物质

【分类号】R978.12

【文 摘】

 

7/83【光盘号】1990YX07

【题 名】S-254菌株产生的凝血酶抑制剂的组分分离与组成结构研究

【作 者】刘琦英 刘华珍

【机 构】不详

【刊 名】中国抗生素杂志.-1990,(15),(5).-342-346

【ISSN号】1001-8689

【C N 号】CN51-1126

【馆藏号】91478X

【关键词】酶抑制剂 凝血酶 蛋白酶

【分类号】TQ464.8

【文 摘】

 

8/83【光盘号】1990YX07

【题 名】抗血栓药物在体内的共同作用靶-凝血酶的研究

【作 者】马西

【机 构】不详

【刊 名】中华医学杂志.-1990,(70),(11).-646-648

【ISSN号】0376-2491

【C N 号】CN11-2137

【馆藏号】93850X

【关键词】抗血栓形成剂 血小板 凝血酶

【分类号】R973.2

【文 摘】

 

9/83【光盘号】1990ZK06

【题 名】尖吻蝮(Agkistrodon acutus)蛇毒凝血酶样成分的研究:Ⅲ.蛇毒凝...

【作 者】何丽芬 肖昌华

【机 构】不详

【刊 名】动物学研究.-1990,(11),(4).-331-335

【ISSN号】0254-5853

【C N 号】CN53-1040

【馆藏号】95457X

【关键词】尖吻蝮蛇 凝血酶样酶 蛇毒凝血酶

【分类号】Q959.62056

【文 摘】

 

10/83【光盘号】1990ZK06

【题 名】竹叶青Trimeresurus stejeegeri蛇毒凝血酶样酶的酶学性质研究

【作 者】刘念昆 熊郁良

【机 构】不详

【刊 名】动物学研究.-1990,(11),(3).-253-257

【ISSN号】0254-5853

【C N 号】CN53-1040

【馆藏号】95457X

【关键词】竹叶青蛇 凝血酶样酶 酶学性质

【分类号】Q959.620.6

【文 摘】

 

11/83【光盘号】1991YX07

【题 名】长白白眉蝮蛇类凝血酶的研究Ⅰ:纯化方法的研究

【作 者】王晓军 何宝俊

【机 构】不详

【刊 名】中国医科大学学报.-1991,(20),(2).-114-120

【ISSN号】0258-4646

【C N 号】CN21-1227

【馆藏号】92733X

【关键词】长白白眉蝮蛇 类凝血酶 纯化

【分类号】R284.2

【文 摘】

 

12/83【光盘号】1991YX07

【题 名】四种蝮蛇类凝血酶对纤维蛋白原作用方式的研究

【作 者】王晓辉 何宝俊

【机 构】不详

【刊 名】中国医科大学学报.-1991,(20),(3).-172-174

【ISSN号】0258-4646

【C N 号】CN21-1227

【馆藏号】92733X

【关键词】蝮蛇 蛇毒 类凝血酶 纤维蛋白原

【分类号】R284.1

【文 摘】

 

13/83【光盘号】1991YX07

【题 名】长白白眉蝮蛇类凝血酶的研究Ⅱ:理化,酶学性质的鉴定

【作 者】王晓辉 何宝俊

【机 构】不详

【刊 名】中国医科大学学报.-1991,(20),(3).-167-171

【ISSN号】0258-4646

【C N 号】CN21-1227

【馆藏号】92733X

【关键词】蛇毒 类凝血酶 长白白眉蝮蛇 鉴定

【分类号】R284.1

【文 摘】

 

14/83【光盘号】1991YX08

【题 名】抗血小板及抗凝血酶药物的研究进展

【作 者】史玉俊

【机 构】不详

【刊 名】天津药学.-1991,(3),(3).-10-12

【ISSN号】1006-5687

【C N 号】天津刊1130

【馆藏号】97210X

【关键词】抗血小板药物 抗凝血酶药物

【分类号】R973

【文 摘】

 

15/83【光盘号】1991YX08

【题 名】抗凝血酶Ⅲ若干研究进展

【作 者】孙国山 郝京生

【机 构】不详

【刊 名】国外医药:合成药.生化药.制剂分册.-1991,(12),(6).-328-330

【ISSN号】

【C N 号】CN31-1242

【馆藏号】95743X

【关键词】抗凝血酶 理化性状 生理功能 制备

【分类号】R973.2

【文 摘】

 

16/83【光盘号】1991ZK07

【题 名】烙铁头蛇毒素纤维蛋白原溶酶研究:Ⅱ.对纤维蛋白原及凝血酶的作用

【作 者】张yu 熊郁良

【机 构】不详

【刊 名】动物学研究.-1991,(12),(3).-277-283

【ISSN号】0254-5853

【C N 号】CN53-1040

【馆藏号】95457X

【关键词】烙铁头蛇 纤维蛋白原 蛇毒 凝血酶

【分类号】Q959.620.6

【文 摘】

 

17/83【光盘号】1992YX01

【题 名】血小板凝血酶敏感蛋白研究进展

【作 者】何晓彤

【机 构】不详

【刊 名】国外医学:生理病理科学与临床分册.-1992,(12),(2).-66-68

【ISSN号】

【C N 号】CN43-1124

【馆藏号】95733X

【关键词】凝血酶 敏感蛋白 血小板 TSP

【分类号】R331.143

【文 摘】

 

18/83【光盘号】1992YX02

【题 名】凝血酶-抗凝血酶Ⅲ复合物的研究及临床意义

【作 者】何晓彤

【机 构】不详

【刊 名】国外医学:输血及血液学分册.-1992,(15),(1).-9-11

【ISSN号】1001-1013

【C N 号】CN51-1255

【馆藏号】92814X

【关键词】凝血酶 抗凝血酶Ⅲ 复合物

【分类号】R446.11

【文 摘】

 

19/83【光盘号】1992YX06

【题 名】原发性肝癌经导管化疗,栓塞前后血中凝血酶原变化的研究

【作 者】张绪敬 程佩芳

【机 构】不详

【刊 名】介入放射学杂志.-1992,(1),(C00).-33-34

【ISSN号】

【C N 号】

【馆藏号】98375X

【关键词】凝血酶原 肝肿瘤 药物疗法 栓塞术 介入放射学

【分类号】R735.705 R730.55

【文 摘】

 

20/83【光盘号】1992YX09

【题 名】肾部分切除术中凝血酶止血效果的实验研究

【作 者】李为兵 金锡御

【机 构】不详

【刊 名】重庆医药.-1992,(21),(5).-276-277

【ISSN号】

【C N 号】

【馆藏号】93197X

【关键词】肾切除 凝血酶 止血药

【分类号】R982

【文 摘】

专题目录之专利

-------------------------- 篇数: 1-------------------------

申请号 : 94194668

公告号 : 1139455

申请日 : 94.11.14

公告日 : 97.01.01

发明名称 : 凝血酶突变体

分类号 : C12N 15/57 C12N 9/74 C12N 5/10 A61K 38/48

范畴分类号 : 18H 16D

优先权项 : US08/152,657 93.11.12 US08/258,038 94.06.10

 

国别省市代码 : US

申请人 : 吉里德科学公司

通讯地址 : 美国加利福尼亚州

发明人 : C.S.吉布斯 L.L.K.陆恩格 M.特西安格

代理人 : 杜京英

代理机构代码 : 11038中国国际贸易促进委员会专利代理部

代理机构地址 : (100860)北京市复兴门外大街1号

说明书光盘卷号: 1997- 01

法律状态 : 公开/公告

PCT内容 : 进入国家阶段日: 960627 国际申请号: PCT/US94/13104

国际申请日 : 941114 国际公布号: WO95/13385

国际公布日 : 950518 国际公布语言: 英

说明书页数 : 86

附图页数 : 08

权项数 : 042

文摘 : 提供了具有蛋白C激活能力而无显著纤维蛋白原凝集活性或与

之相反的凝血酶突变体(TS)。相对于纤维蛋白原凝集其蛋

白C活化特性提高的TS很有用,尤其作为抗凝剂及用于筛选

拮抗或激活该特性的物质,以及在确定病人活性蛋白C介导的

抗凝途径状态的诊断步骤中。促凝TS可用于实体瘤治疗促进

凝结,作为绷带浸渍剂或用于诊断检测。在重组细胞培养中或

用体外方法制备这些TS。

权利要求 : 一种蛋白水解活性的新型多肽(NP),其与参考序列凝血酶

具有至少约80%的氨基酸序列同源性,同时其蛋白C激活活

性与纤维蛋白原凝集活性的比值小于参考序列凝血酶的约0.

5倍,或大于其约2倍,但条件是该新多肽不是天然的凝血酶

、凝血酶K52E、凝血酶R70E、凝血酶R68E、凝血

酶K154A、凝血酶K252E、凝血酶K174E、凝血

酶R180E、凝血酶D99A、凝血酶D99N、凝血酶E

202Q、凝血酶E25K、凝血酶R245E、凝血酶S2

05A,R197E,D119E、凝血酶N151D,K1

54E、凝血酶desP48P49W50、凝血酶desE

146T147W148、在凝血酶激活位点至少有一个氨基

残基已被取代或缺失的凝血酶、或F19-E25环被来自组

织纤维蛋白溶酶原激活因子相当的环所替代的凝血酶。

-------------------------- 篇数: 2-------------------------

申请号 : 94194897

公告号 : 1142776

申请日 : 94.11.25

公告日 : 97.02.12

发明名称 : 水蛭素与亲脂化合物的水蛭素结合物

分类号 : A61K 47/48

范畴分类号 : 16D

优先权项 : DEP4341115.0 93.12.02

国别省市代码 : DE

申请人 : BASF公司

通讯地址 : 联邦德国.路德维危希港

发明人 : J.施维邓 P.艾克斯 W.霍恩伯格 T.苏布科维斯基

 

代理人 : 邰红 谭明胜

代理机构代码 : 72001中国专利代理(香港)有限公司

代理机构地址 : ( )香港湾仔港湾道23号鹰君中心22字楼

说明书光盘卷号: 1997- 07

法律状态 : 公开/公告

法律变更事项 : 视撤日: 00.02.09

PCT内容 : 进入国家阶段日: 960725 国际申请号: PCT/EP94/03901

国际申请日 : 941125 国际公布号: WO95/15183

国际公布日 : 950608 国际公布语言: 德

说明书页数 : 23

附图页数 : 05

权项数 : 007

文摘 : 本发明涉及由水蛭素和一种或多种亲脂化合物形成的水蛭素结

合物,其中,所述亲脂化合物的辛醇/水分配系数大于1.8

,而且与水蛭素化学相连,并涉及其制备和其应用。

-------------------------- 篇数: 3-------------------------

申请号 : 95121410

公告号 : 1151322

申请日 : 95.12.08

公告日 : 97.06.11

发明名称 : 造血前体细胞保护剂

分类号 : A61K 38/17

范畴分类号 : 16D

国别省市代码 : 31

申请人 : 上海贝特生物技术有限公司

通讯地址 : (200030)上海市肇家浜路1033号105室

发明人 : 韩忠朝

代理人 : 刘立平

代理机构代码 : 31100上海专利事务所

代理机构地址 : (200063)上海市中山北路2650号34-35楼

说明书光盘卷号: 1997- 22

法律状态 : 公开/公告

说明书页数 : 11

权项数 : 009

文摘 : 一种以凝血酶致敏蛋白(TSP)或其活性片段为有效成分的

造血前体细胞保护剂。可作为治疗抗肿瘤药物诱发的血细胞减

少症。单独地使用或与细胞生长因子合用,能体外或EXVI

VO扩增造血干细胞和祖细胞。

权利要求 : 一种造血前体细胞保护剂,其特征在于,以凝血酶致敏蛋白和

/或其活性片段为有效成分。

-------------------------- 篇数: 4-------------------------

申请号 : 95192811

公告号 : 1147261

申请日 : 95.04.25

公告日 : 97.04.09

发明名称 : 因子Xa抑制剂

分类号 : C07K 5/08 C07K 5/10 C07K 7/02 C07K 7/04 A61K 3

8/06 A61K 38/08

范畴分类号 : 18G 16D

优先权项 : US08/233,054 94.04.26

国别省市代码 : US

申请人 : 西莱克泰德公司

通讯地址 : 美国亚利桑那州

发明人 : 法赫德·阿尔-奥贝迪 米哈尔·列布尔 詹姆斯·A·奥斯

特里姆 佩维尔·萨法尔 埃琳娜·斯蒂兰多娃 彼德·斯特

罗普 阿明·沃尔泽

代理人 : 刘国平

代理机构代码 : 72002永新专利商标代理有限公司

代理机构地址 : (100045)香港九龙尖沙咀东部永安广场103室

说明书光盘卷号: 1997- 15

法律状态 : 实审

PCT内容 : 进入国家阶段日: 961028 国际申请号: PCT/US95/05268

国际申请日 : 950425 国际公布号: WO95/29189

国际公布日 : 951102 国际公布语言: 英

说明书页数 : 79

附图页数 : 04

权项数 : 043

文摘 : 本发明提供了能够特异性抑制因子Xa活性的化合物。该化合

物由结构X1-YIR-X2组成,其中X↓[1]为H、酰

基、烷基、酰烷基、芳烷基或一种或多种氨基酸,X↓[2]

为经修饰的C-末端基团、一种或多种羧基保护基团或一个或

多个氨基酸或它们的替代物,Y、I和R分别为酪氨酸、异亮

氨酸和精氨酸,或是具有与Y、I和R同样功能活性的肽解模

拟物或有机结构物。另外,本发明提供了一种结构为A↓[1

]-A↓[2]-(A↓[3])↓[m]-B,其中m是0

或1的化合物。本发明的化合物可以是线型的或环状的,链长

可以为约2-43个残基。一定程度说,本发明化合物的特征

在于该化合物能够特异性地抑制因子Xa的活性,其ki≤1

00μM,优选≤2nM,并且基本上不会抑制凝血链中所涉

及到的其它蛋白酶的活性。本发明还提供了特异性抑制因子X

a活性的方法,在体外及个体内抑制血凝的方法,以及测定因

子Xa水平或活性的方法。

权利要求 : 一种特异性抑制因子Xa活性的化合物,该化合物具有通式A

1-A2-(A3)↓[m]-B,其中m为0或1;A1为

R↓[1]-R↓[2]-R↓[3];A2为R↓[4]-

R↓[5]-R↓[6];A3为R↓[7]-R↓[8]-

R↓[9];其中R↓[1]选自于:i).1-20个氨基

酸;ii).***和iii).***;其中的X选自N、

CH和NC=O,以及R′↓[1]和R″↓[1]分别选自

H、烷基、酰基、芳基、芳烷基和氨基保护基团,R↓[1]

可以被取代基取代;R↓[2]为-CR↓[99]R↓[1

00]-,其中R↓[99]和R↓[100]分别选自H、

烷基、芳烷基、杂芳烷基和杂芳基,并且R↓[99]和R↓

[100]可分别被取代基取代;R↓[3]选自-C(O)

-、-CH↓[2]-、-CHR↓[99]-C(O)-和

-C(O)-NR↓[35]-CH↓[2]-C(O)-,

其中R↓[35]为桥连基团-C(O)-CR↓[55]-

中的CHR↓[55]基团;R↓[4]选自-CH↓[2]

-和-NR↓[50]-,其中R↓[50]选自H、烷基、

芳烷基和杂环;R↓[5]为-CR↓[201]R↓[20

2]-,其中R↓[201]和R↓[202]分别选自H、

烷基、芳基和芳烷基,并且R↓[201]和R↓[202]

可分别被取代基取代;R↓[6]选自-C(O)-、-CH

↓[2]-和-CHR↓[99]-C(O)-;R↓[7]

选自-CH↓[2]-和-NR↓[51]-,其中R↓[5

1]为H、烷基、芳烷基、杂烷基和杂芳烷基,并且这些基团

部分均可被选自Q和-(CH↓[2])↓[n]-Q的基团

取代,其中n为0-5,Q选自氨基、脒基、咪唑和胍基,这

些基团可以被取代基取代,可以是其一、二、三或四烷基铵的

可成药盐、其异酰脲或异硫酰脲;R↓[8]为-CR↓[2

10]R↓[211]-,其中R↓[210]和R↓[21

1]分别选自H、烷基、烷芳基、杂环,并且这些基团部分均

可被选自Q或-(CH↓[2])↓[n]-Q的基团取代,

其中n为1-5,Q选自氨基、脒基、咪唑基和胍基,这些基

团可以被取代基取代,可以是其一、二、三或四烷基铵的可成

药盐、其异酰脲或异硫酰脲;R↓[9]选自-C(O)-、

-CH↓[2]-和-CHR↓[99]-C(O)-;其中

,当m为1时,B选自1-20个氨基酸、-NHR↓[52

]、-NR↓[60]R↓[61]、-OR↓[70]和-

CHR↓[60]R↓[61],其中R↓[52]选自H、

烷基、芳烷基、杂芳烷基和杂芳基;…。

-------------------------- 篇数: 5-------------------------

申请号 : 95192899

公告号 : 1147205

申请日 : 95.03.03

公告日 : 97.04.09

发明名称 : 抗血栓形成剂

分类号 : A61K 38/00 C07D205/08 C07D223/16 C07D239/02 C07D21

1/26 C07D285/08 C07D285/14 C07D417/00 C07D513/00

C07D277/04 C07D277/18 C07D277/38 C07D263/04 C07D26

3/16 C07D295/00 C07D207/00 C07D207/08 C07D207/10

C07C229/00 C07C241/00 C07C243/00 C07C249/00 C07C23

3/00 C07C235/00 C07C237/00

范畴分类号 : 16D 18D

优先权项 : US08/206,553 94.03.04

国别省市代码 : US

申请人 : 伊莱利利公司

通讯地址 : 美国印第安纳州

发明人 : G·F·史密夫 M·R·怀利 A·L·沙特 R·T·舒

代理人 : 刘元金

代理机构代码 : 72001中国专利代理(香港)有限公司

代理机构地址 : ( )香港湾仔港湾道23号鹰君中心22字楼

说明书光盘卷号: 1997- 14

法律状态 : 公开/公告

PCT内容 : 进入国家阶段日: 961101 国际申请号: PCT/US95/02558

国际申请日 : 950303 国际公布号: WO95/23609

国际公布日 : 950908 国际公布语言: 英

说明书页数 : 179

权项数 : 019

文摘 : 本发明涉及凝血酶抑制剂化合物,其通式(Ⅰ)为X-Y-N

H-(CH↓[2])↓[r]-G,式中X、Y、r和G具

有说明书中所定义的含义,也涉及含有此类化合物的医药配方

及其作为凝血酶抑制剂、凝血抑制剂和血栓栓塞无序剂的用途

权利要求 : 式Ⅰ所示的化合物或其药物上可接受的盐;或所述化合物的药

物上可接受的溶剂化物或其盐:X-Y-NH-(CH↓[2

])↓[r]-GⅠ其中:X是脯氨酰基、高脯氨酰基、R↑

[m]-(CH↓[2])↓[g]-NH-CH↓[2]C

(O)-、***其中:R↑[d]是羧基或甲磺酰;R↑[

e]是NHR↑[c]、NHCOR↑[c]或NHCOOR

↑[c];其中R↑[c]是C↓[1]-C↓[10]烷基

、C↓[3]-C↓[8]环烷基或含有4-10个碳原子的

(C↓[3]-C↓[8])环烷基(C↓[1]-C↓[6

])烷基基团;T是C↓[3]-C↓[8]环烷基、C↓[

1]-C↓[8]烷基、***;a是0、1或2;以及Q是

-OH、C↓[1]-C↓[4]烷氧基,或-NH-A;A

是氢、C↓[1]-C↓[4]烷基、R”SO↓[2]-、

R”OC(O)-、R”C(O)-、R↑[n]C(O)-

或-(CH↓[2])↓[g]-R↑[m];g是1、2或

3;B是氢或C↓[1]-C↓[4]烷基;R’是氢或C↓

[1]-C↓[4]烷基;R”是C↓[1]-C↓[4]烷

基,C↓[1]-C↓[4]全氟烷基、-(CH↓[2])

↓[d]-R↑[m],或未取代的或取代的芳基,这里芳基

是指苯基、萘基、5元或6元的未取代的或取代的芳族杂环,

该杂环含有1个或2个选自硫、氧和氮的相同或不同的杂原子

,或是一个9元或10元的未取代的或取代的稠合双环芳族杂

环基团,该基团含有1个或2个选自硫、氧和氮的相同或不同

的杂原子;R↑[m]是COOR↑[b]、-SO↓[2]

(C↓[1]-C↓[4]烷基)、SO↓[3]H、-P(

O)(OR↑[b])↓[2]或四唑-5-基;R↑[n]

是COOR↑[b]或四唑-5-基;各个R↑[b]独立地

是氢或C↓[1]-C↓[4]烷基;d是1、2或3;m是

0、1或2;n是0、1或2;和Z是氢、C↓[1]-C↓

[4]烷基、C↓[1]-C↓[4]烷氧基、羟基、卤素或

R↓[a]SO↓[2]NH-、其中R↓[a]是C↓[1

]-C↓[4]烷基;***其中:R↑[g]是C↓[1]

-C↓[6]烷基、C↓[3]-C↓[8]环烷基,或-(

CH↓[2])↓[p]-L-(CH↓[2])↓[q]-

T′;R↑[p]是氢、C↓[1]-C↓[6]烷基、C↓

[3]-C↓[8]环烷基、或-(CH↓[2])↓[p]

-L-(CH↓[2])↓[q]-T’;其中p是0、1、

2、3或4;L是一个键,-O-、-S-或-N…。

-------------------------- 篇数: 6-------------------------

申请号 : 95193661

公告号 : 1151166

申请日 : 95.06.19

公告日 : 97.06.04

发明名称 : 用作酶抑制剂的3-氨基-2-氧代-1-哌啶乙酸衍生物

分类号 : C07K 5/06 A61K 38/05

范畴分类号 : 18G 16D

优先权项 : US08/261,378 94.06.17 US08/356,831 94.12.13

US08/487,007 95.06.07

国别省市代码 : US

申请人 : 科尔凡斯国际股份有限公司

通讯地址 : 美国加利福尼亚州

发明人 : J·E·桑普尔 R·J·阿德基 R·F·纳特 W·C·

里普卡 D·C·罗利 M·S·L·林-威尔比 T·K·

布兰克

代理人 : 白益华

代理机构代码 : 31100上海专利事务所

代理机构地址 : (200063)上海市中山北路2650号34-35楼

说明书光盘卷号: 1997- 22

法律状态 : 实审

PCT内容 : 进入国家阶段日: 961217 国际申请号: PCT/US95/07661

国际申请日 : 950619 国际公布号: WO95/35311

国际公布日 : 951228 国际公布语言: 英

说明书页数 : 108

附图页数 : 13

权项数 : 038

文摘 : 本发明公开了作为有效的凝血酶特异性抑制剂的肽醛,它们的

药学上认可的盐,它们的药学上认可的组合物,以及将其用作

哺乳动物体内特点为异常血栓形成的疾病的治疗药剂的方法。

权利要求 : 一种化合物,其特征在于,它具有以下结构式:***其中(

a)X选自-S(O)↓[2]-、-N(R′)-S(O)

↓[2])-、-C(=O)-、-OC(=O)-、-NH

-C(=O)-、-P(O)(R″)-和直接连接键,其中

的R′氢原子、1至约4个碳原子的烷基、约6至14个碳原

子的芳基或约6至16个碳原子的芳烷基,R″是NR′、O

R′、R′、或SR′,条件是R″不是NH、OH、H或S

H;(b)R↓[1]选自(1)1至约12个碳原子的烷基

,(2)经约5至8个碳原子的环烷基取代的1至约3个碳原

子的烷基,其环碳原子可任意被羟基、氨基、胍基、脒基或1

至约3个碳原子的烷氧基或烷基所取代,(3)3至约15个

碳原子的环烷基,其环碳原子可任意被羟基、氨基、胍基、脒

基或1至约3个碳原子的烷氧基或烷基所取代,(4)4至约

10个环原子的杂环烷基,环原子选自碳原子和杂原子,其中

的杂原子选自氧、氮和S(O)↓[i],其中的i是0、1

或2,环碳原子可任意被羟基、1至约3个碳原子的烷氧基或

烷基、氨基、胍基或脒基取代,(5)4至约10个环原子的

杂环基,环原子选自碳原子和杂原子,其中的杂原子选自氧、

氮和S(O)↓[i],其中的i是0、1或2,环碳原子可

任意被羟基、1至约3个碳原子的烷氧基或烷基、氨基、胍基

或脒基取代,(6)可以经约5至8个碳原子的环烷基取代的

约3至6个碳原子的链烯基,环碳原子可以被羟基、氨基、胍

基、脒基或1至约3个碳原子的烷氧基或烷基取代,(7)约

6至约14个碳原子的芳基,可以分别被Y↓[1]、Y↓[

2]和/或Y↓[3]单取代、二取代或三取代,(8)5至

14个原子的杂芳基,环原子选自碳原子和杂原子,其中的杂

原子选自氧、氮和S(O)↓[i],其中的i是0、1或2

,可以分别被Y↓[1]、Y↓[2]和/或Y↓[3]单取

代、二取代或三取代,(9)芳环上可以分别被Y↓[1]、

Y↓[2]和/或Y↓[3]单取代、二取代或三取代的约7

至15个碳原子的芳烷基,(10)6至11个原子的杂芳烷

基,环原子为碳原子和杂原子,其中的杂原子选自氧、氮和S

(O)↓[i],其中的i是0、1或2,可以分别被Y↓[

1]、Y↓[2]和/或Y↓[3]单取代、二取代或三取代

,(11)芳环上可以分别被Y↓[1]、Y↓[2]和/或

Y↓[3]单取代、二取代或三取代的约8至15个碳原子的

芳链烯基,(12)7至12个原子的杂芳链烯基,环原子为

碳原子和杂原子,其中的杂原子选自氧、氮和S(O)↓[i

],其中的i是0、1或2,可以分别被Y↓…。

-------------------------- 篇数: 7-------------------------

申请号 : 95194212

公告号 : 1154114

申请日 : 95.06.06

公告日 : 97.07.09

发明名称 : 新的凝血酶抑制剂及其制备方法和用途

分类号 : C07K 5/06 C07D207/16 C07D207/48 C07D205/04 C07D21

1/60 A61K 31/40 A61K 38/05

范畴分类号 : 18G 16D

优先权项 : DEP4421052.3 94.06.17

国别省市代码 : DE

申请人 : 巴斯福股份公司

通讯地址 : 联邦德国路德维希港

发明人 : H·J·博姆 S·科瑟尔 H·马克 T·普费夫尔 W·

塞兹 H·W·霍夫肯 W·霍恩伯格

代理人 : 李勇

代理机构代码 : 11038中国国际贸易促进委员会专利代理部

代理机构地址 : (100860)北京市复兴门外大街1号

说明书光盘卷号: 1997- 27

法律状态 : 公开/公告

PCT内容 : 进入国家阶段日: 970117 国际申请号: PCT/EP95/02135

国际申请日 : 950606 国际公布号: WO95/35309

国际公布日 : 951228 国际公布语言: 德

说明书页数 : 137

权项数 : 003

文摘 : ***Ⅰ本发明描述了通式Ⅰ的化合物及其与生理可耐受酸的

盐和其立体异构体:其中取代基具有在说明书中记载的含义。

本发明还公开了用于其制备的中间体。此化合物适用于控制疾

病。

权利要求 : 一种通式Ⅰ的化合物及其与生理可耐受酸的盐和其立体异构体

:***Ⅰ,其中的取代基具有下述含义:***-其中在所

有上述A基团中,α-NH或α-NH↓[2]基可以被C↓

[1-12]烷基、苯基-C↓[1-4]-亚烷基、X↑[

12OC-C↓[1-6]-亚烷基、X↑[12]OC-C

↓[1-6]-烷基羰基、-α-或β-萘基-C↓[1-4

]-亚烷基、C↓[1-12]-烷基羰基、苯基-C↓[1

-4]-烷基羰基、C↓[1-7]-烷氧羰基、苯基-C↓

[1-5]-烷氧羰基、-α-或β-萘基-C↓[1-4]

-烷基羰基-、C↓[1-6]-烷基氨基羰基或苯基-C↓

[1-4]-烷基氨基羰基-单取代或双取代以及A:X↑[

1]-NH-CH↓[2]-CH↓[2]-CO-,X↑[

1]-NH-CH↓[2]-CH↓[2]-CH↓[2]-

CO-X↑[15]-(CH↓[2])↓[f]-SO↓[

2]-(f=0,1,2,3,4,X↑[15]=未取代或

被1-3个CH↓[3]和/或CH↓[3]O基团取代的苯

基或者α-或β-萘基,或者是下述基团之一***X↓[1

8]-O-CO-C↓[1-4]-亚烷基-CO-(X↓[

18]=H,C↓[1-4]-烷基),C↓[1-12]-

烷基-CO-,C↓[1-10]-烷基-NH-CO-,苯

基-C↓[1-4]-亚烷基-NH-CO-,α-或β-萘

基-CO-或者C↓[3-7]-环烷基-CO-,***(

X↑[18]=H或C↓[1-4]-烷基,X↑[19]=

H,C↓[1-6]-烷基,苯基,苄基,环己基或环己基甲

基)R↑[1]:H或C↓[1-4]-烷基R↑[2]:H

或C↓[1-4]-烷基R↑[3]:H,C↓[1-7]-

烷基,苯基,苯基-C↓[1-4]-亚烷基,CH↓[2]

OH,-CO-X↑[20],-CO-CO-X↑[20]

(X↑[20]=H,C↓[1-4]-烷氧基,C↓[1-

4]-烷基,苯基,苯基-C↓[1-4]-亚烷基,苯基-

C↓[1-4]-烷氧基,CF↓[3],C↓[2]F↓[

5],N-端基连接的天然氨基酸,CH↓[2]OH,-C

H↓[2]-O-C↓[1-4]-烷基,NH-(C↓[1

-4]-亚烷基)-苯基或NH-C↓[1-6]-烷基),

m:0,1,2或3D:在其间位或对位相连有(CH↓[2

])↓[m]和(NH)↓[n]的亚苯基,其(CH↓[2

])↓[m]的邻位可被F,Cl,Br,HO-CH↓[2

]-,OH,NH↓[2],NO↓[2],C↓[1-4]

-烷氧基,C↓[1-6]-烷基或…。

-------------------------- 篇数: 8-------------------------

申请号 : 95196108

公告号 : 1162921

申请日 : 95.10.19

公告日 : 97.10.22

发明名称 : 输注用含凝血酶抑制剂的贮存稳定的水溶液

分类号 : A61K 38/55

范畴分类号 : 16D

优先权项 : SE9403831-2 94.11.08

国别省市代码 : SE

申请人 : 阿斯特拉公司

通讯地址 : 瑞典南泰利耶

发明人 : U·斯坦菲尔特 M·桑德格林

代理人 : 关立新

代理机构代码 : 72001中国专利代理(香港)有限公司

代理机构地址 : ( )香港湾仔港湾道23号鹰君中心22字楼

说明书光盘卷号: 1997- 42

法律状态 : 实审

PCT内容 : 进入国家阶段日: 970508 国际申请号: PCT/SE95/01228

国际申请日 : 951019 国际公布号: WO96/14084

国际公布日 : 960517 国际公布语言: 英

说明书页数 : 16

权项数 : 015

文摘 : 本发明涉及一种用于输注的具有贮存稳定性的浓缩水溶液,它

的制备方法及一种治疗需要该制剂的患者的方法,所述溶液的

pH为1.0-2.5,其中含有化学式为HOOC-CH↓

[2]-Y的一种盐形式或游离碱形式的活性凝血酶抑制剂,

式中的Y是(R)-Cha-Pic-Nag或(R)-Cg

l-Aze-Pab。

权利要求 : 一种用于输注的具有贮存稳定性的浓缩水溶液,其pH值范围

为1.0-2.5,溶液中含有以下化学式的盐形式或游离碱

形式的活性凝血酶抑制剂HOOC-CH↓[2]-Y其中Y

是(R)-Cha-Pic-Nag和(R)-Cgl-Az

e-Pab。